- Дротаверин
-
Дротаверин (Drotaverine)
Химическое соединение ИЮПАК (1-(3,4-диэтоксибензилиден) -6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида) Брутто-
формулаC24H31NO4 Мол.
масса397.507 г/моль CAS PubChem Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступность Highly variable Связывание с белками плазмы 80 to 95% Метаболизм Hepatic Период полувыведения от 7 до 12 часов Экскреция Fecal and renal Лекарственные формы таблетки, ампулы Торговые названия Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, Дротаверин, Дротаверин форте, Дротаверина гидрохлорид, Но-шпа®, Но-шпа® форте, НОШ-БРА®, Спазмол®, Спазмонет, Спазоверин, Спаковин Дротаверин (1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)) — лекарственное средство, обладающее спазмолитическим, миотропным, сосудорасширяющим, гипотензивным действием.
Содержание
Лекарственная форма
Капсулы, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой.
Фармакологические свойства
Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы). При в/в введении начало эффекта - через 2-4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.
Показания к применению
Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии - для снятия болевого синдрома спастического характера). Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий. Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность; ХСН, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия.C осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период лактации, беременность (I триместр).
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым - по 40-80 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к - по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования печеночной и почечной колики - в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в возрасте до 6 лет - в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза - 120 мг; 6-12 лет разовая - 20 мг, максимальная суточная доза - 200 мг; кратность назначения - 1-2 раза в сутки.
Побочное действие
Головокружение, сердцебиение, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД, аллергические кожные реакции. При в/в введении - коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра.
Передозировка
Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
LD50 равна примерно 135 мг/кг.
Форма выпуска
Таблетки по 0,04 г.
Таблетки по 0,08 г.
Особые указания
При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами. При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения). При втирании в десну, вызывает сильное онемение, которое проходит в среднем через 30 минут.
Взаимодействие
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.
Источники
Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Вазодилататоры
- Спазмолитики миотропные
- Перечень ЖНВЛП
Wikimedia Foundation. 2010.